Снижение дозировки действующего вещества в лекарстве без потери его эффективности позволит не только сэкономить средства, но также оградит от возможных побочных эффектов, пишет compulenta.ru.
Одним из методов, дающих возможность максимального уменьшения дозы препарата, является использование неактивного и нетоксичного пролекарства, которое можно легко внедрять в настоящее лекарство при помощи фермента, присутствующего в каком-либо строго определенном месте (это позволит добиться высокой эффективности и, как следствие, понижения дозировки активного компонента). Фермент для поддержания его каталитической активности нуждается в отграничении его от действия окружающей среды, однако в то же время он должен быть доступным для пролекарства и быть способным «отпускать» производимое активное вещество.
Группой ученых из швейцарского университета Базеля был разработан биосовместимый нанореактор, который способен успешно защищать ферменты. Он состоит из трехблочного амфифильного сополимера, инкапсулирующего в себя фермент пенициллинацилазу, требующийся для контролируемого локального производства антибиотика в минимальных необходимых количествах. Небольшие молекулы субстрата могут проникать через мембрану, самообразующуюся вокруг фермента, внутрь реактора, а активное вещество – свободно покидать его.
Тестирование работоспособности нанореактора производилось на примере смеси пролекарственного вещества 7-ADCA (7-аминодезацетокси-цефалоспорановая кислота) и метилового эфира; под воздействием пенициллинацилазы происходило образование цефалексина – антибиотика, который широко используется для лечения инфекций бактериальной природы. Оценка эффективности нанореактора производилась на основании наблюдения за ходом развития бактериальной культуры, а результаты сравнивались с данными роста бактерий без применения нанореакора. В результате учеными было обнаружено, что нанореактором обеспечивалась высокая эффективность в подавлении роста бактерий.
В настоящее время исследователи ищут возможность иммобилизации нанореакторов, чтобы они могли присутствовать лишь там, где требуется синтез антибиотика, например, вокруг импланта.
Подробный отчет об исследовании опубликован в Chemical Science.